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二肽基肽酶-4抑制剂

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DPP-4抑制剂和GLP-1

二肽基肽酶-4抑制剂[1]dipeptidyl peptidase-4 inhibitor)又称DPP-4 抑制剂(DPP-4 inhibitor)、格列汀[2](gliptin),是一种通过抑制二肽基肽酶-4来发挥作用的口服抗糖尿病药 ,用来治疗2型糖尿病

第一种二肽基肽酶-4抑制剂是西格列汀,于2006年通过了美国食品药品监督管理局(USFDA)的审批[3]

胰高血糖素提高血糖水平,DPP-4抑制剂可以减少胰高血糖素和降低血糖水平。DPP-4抑制剂的原理为增加可以抑制胰高血糖素释放的肠促胰岛素GLP-1(胰高血糖素样肽-1)和 GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽))的水平,增加胰岛素分泌,减慢胃排空,降低血糖水平[4][5][6]

近期的芸萃分析(meta)发现,DPP-4抑制剂不会影响全因死亡率心血管疾病死亡率及中风的风险,但是发生心力衰竭的几率有轻微的统计学上的上升[7]

药物列表

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其它也可抑制二肽基肽酶-4的成分:

引用

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  1. ^ 戈慧颖,丛丽. 二肽基肽酶-4抑制剂在2型糖尿病治疗中的研究进展[J]. 中国医师进修杂志,2013,36:(31):73-75.DOI:10.3760/cma.j.issn.1673-4904.2013.31.028
  2. ^ 中国医师协会内分泌代谢科医师分会.DPP-4抑制剂临床应用专家共识[J].中华内分泌代谢杂志, 2018, 34(11):5.DOI:10.3760/cma.j.issn.1000-6699.2018.11.001.
  3. ^ FDA Approves New Treatment for Diabetes (新闻稿). U.S. Food and Drug Administration. October 17, 2006 [2006-10-17]. (原始内容存档于2009-05-13). 
  4. ^ McIntosh, C; Demuth, H; Pospisilik, J; Pederson, R. Dipeptidyl peptidase IV inhibitors: How do they work as new antidiabetic agents?. Regulatory Peptides. 2005, 128 (2): 159–65. PMID 15780435. doi:10.1016/j.regpep.2004.06.001. 
  5. ^ Behme, Margaret T; Dupré, John; McDonald, Thomas J. Glucagon-like peptide 1 improved glycemic control in type 1 diabetes. BMC Endocrine Disorders. 2003, 3 (1): 3. PMC 154101可免费查阅. PMID 12697069. doi:10.1186/1472-6823-3-3. 
  6. ^ Dupre, J.; Behme, M. T.; Hramiak, I. M.; McFarlane, P.; Williamson, M. P.; Zabel, P.; McDonald, T. J. Glucagon-like peptide I reduces postprandial glycemic excursions in IDDM. Diabetes. 1995, 44 (6): 626–30. PMID 7789625. doi:10.2337/diabetes.44.6.626. 
  7. ^ Wu S, Hopper I, Skiba M, Krum H. Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors and cardiovascular outcomes: Meta-analysis of randomized clinical trials with 55,141 participants. Cardiovasc Ther. April 2014. PMID 24750644. doi:10.1111/1755-5922.12075. 
  8. ^ Banting and Best Diabetes Centre at UT sitagliptin
  9. ^ Banting and Best Diabetes Centre at UT vildagliptin
  10. ^ FDA approves new treatment for Type 2 diabetes. Fda.gov. 2011-05-02 [2013-04-15]. (原始内容存档于2013-11-03). 
  11. ^ 存档副本 (PDF). [2013-08-07]. (原始内容 (PDF)存档于2013-07-18). 
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  13. ^ LG Life Science. Lgls.com. [2013-04-15]. (原始内容存档于2013-09-06). 
  14. ^ "Forest Splits With Phenomix", San Diego Business Journal, Tuesday, April 20, 2010 http://www.sdbj.com/news/2010/apr/20/forest-splits-phenomix/页面存档备份,存于互联网档案馆
  15. ^ Safety and Efficacy of Omarigliptin (MK-3102), a Novel Once-Weekly DPP-4 Inhibitor for the Treatment of Patients With Type 2 Diabetes. [18 September 2015]. (原始内容存档于2015-09-17). 
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  17. ^ Al-Masri, Ihab M.; Mohammad, Mohammad K.; Tahaa, Mutasem O. Inhibition of dipeptidyl peptidase IV (DPP IV) is one of the mechanisms explaining the hypoglycemic effect of berberine. Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry. 2009, 24 (5): 1061–6. PMID 19640223. doi:10.1080/14756360802610761.