泽奎替奈

**泽奎替奈**
臨床資料
给药途径	口服
藥物類別（英语：Drug class）	NMDA受体调节剂（英语：NMDA receptor modulator）
识别信息
	IUPAC命名法 tert-butyl (4S)-2-[(2S,3R)-1-amino-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]-3-oxo-2,5-diazaspiro[3.4]octane-5-carboxylate; ;
CAS号	2151842-64-5
PubChem CID	132155398;
ChemSpider	81367638;
UNII	387WYR6N95;
化学信息
化学式	C15H25N3O5
摩尔质量	327.38 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES C[C@H]([C@@H](C(=O)N)N1C[C@]2(C1=O)CCCN2C(=O)OC(C)(C)C)O;
	InChI InChI=1S/C15H25N3O5/c1-9(19)10(11(16)20)17-8-15(12(17)21)6-5-7-18(15)13(22)23-14(2,3)4/h9-10,19H,5-8H2,1-4H3,(H2,16,20)/t9-,10+,15+/m1/s1; Key:ABAPCYNTEPGBNJ-FTGAXOIBSA-N;

泽奎替奈（INN：zelquistinel；开发代号：GATE-251、AGN-241751）是一种口服活性小分子NMDA受体调节剂（英语：NMDA receptor modulator）。Gate Neurosciences正在开发该药物以用于治疗重度抑郁症，该药物此前由艾尔建开发。^[1]^[2]^[3]

泽奎替奈通过NMDA受体上的独特结合位点（独立于甘氨酸位点）发挥作用，以调节受体活性并增强NMDA受体介导的突触可塑性。^[4]^[5]其作用机制与雷帕替奈相似。然而，与雷帕替奈不同的是，泽奎替奈具有口服生物利用度、更高的效力和改进的药物特性。^[2]^[3]^[5]

2018年7月23日，美国食品药品监督管理局授予泽奎替奈开发快速通道（英语：Fast track (FDA)）资格，作为重度抑郁症的研究性新疗法。^[6]截至2019年8月，该药物已完成IIa期临床试验。^[1]^[3]^[7]

参见[编辑]

^ ^1.0 ^1.1 NMDA receptor modulators - AdisInsight. adisinsight.springer.com.
^ ^2.0 ^2.1 Home - Gate Neurosciences. [2022-05-12] （美国英语）.
^ ^3.0 ^3.1 ^3.2 Aptinyx Inc. Allergan Exercises Option to Acquire Compound from Aptinyx Discovery Platform Under Ongoing Research Collaboration. www.prnewswire.com (新闻稿).
^ Donello JE, Banerjee P, Li YX, Guo YX, Yoshitake T, Zhang XL, et al. Positive N-Methyl-D-Aspartate Receptor Modulation by Rapastinel Promotes Rapid and Sustained Antidepressant-Like Effects. The International Journal of Neuropsychopharmacology. March 2019, 22 (3): 247–259. PMC 6403082 . PMID 30544218. doi:10.1093/ijnp/pyy101.
^ ^5.0 ^5.1 Pothula S, Liu RJ, Wu M, Sliby AN, Picciotto MR, Banerjee P, Duman RS. Positive modulation of NMDA receptors by AGN-241751 exerts rapid antidepressant-like effects via excitatory neurons. Neuropsychopharmacology. March 2021, 46 (4): 799–808. PMC 8027594 . PMID 33059355. doi:10.1038/s41386-020-00882-7.
^ plc, Allergan. Allergan Receives FDA Fast Track Designation for AGN-241751 for the Treatment of Major Depressive Disorder (MDD). www.prnewswire.com (新闻稿). [2022-05-16] （英语）.
^ Clinical trial number NCT03586427 for "A Double-Blind, Placebo-Controlled, Fixed-Dose Study of AGN-241751 in Adult Participants With Major Depressive Disorder" at ClinicalTrials.gov

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